特比萘芬是一种丙烯胺类广谱抗真菌药物,具有抑菌、杀菌的作用。其作用机制为高选择性抑制真菌角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成受阻,起到抑菌作用。另外,特比萘芬抑制角鲨烯环氧化酶后,其角鲨烯前身物质仍在真菌细胞内大量积聚,导致真菌细胞中毒死亡,从而起到杀菌作用。1996年,其口服片剂首先在美国上市,2005年初由齐鲁制药生产的盐酸特比萘芬阴道泡腾片(丁克)作为其泡腾片剂型首先在国内上市。

  阴道炎是妇科很常见的疾病,是由不同病因引起的多种阴道黏膜炎性疾病的总称,包括细菌、霉菌、病毒或寄生虫等引起的感染性阴道炎,以及非感染原因引起的阴道炎。

  外阴道假丝酵母菌病是由假丝酵母菌引起的发病率最高的妇科常见病,占到门诊就诊病例的30%。国外资料显示,75%的妇女一生中至少有过一次此菌的感染,而且其中40%~50%的妇女经历过一次复发。口服避孕药、糖尿病、免疫缺陷及长期应用抗生素、环境因素、营养情况等皆与此病发病有关。

  近年来,该病有逐渐增加的趋势。该病主要有两种治疗方法:一种是局部外用给药,常用的药物有制霉菌素、克霉唑、咪康唑的栓剂、阴道片剂等。多年的临床用药实践表明,这几种药物治疗效果并不理想,主要缺点是疗效不明显,容易复发,患者不愿使用;另一种方法为口服抗真菌药物,如口服伊曲康唑、氟康唑等。口服疗法具有方便和无局部刺激的优点,但其全身毒副作用较大,如胃肠道反应、头痛、肝毒性等。此外,由于唑类抗真菌药物对白念珠菌的作用主要是抑菌而不是杀菌,因此,在长期治疗和重复给药过程中,容易导致耐药菌株的出现。随着念珠菌对咪唑类药物的耐受现象日益严重,其治疗效果也并不令人满意,因此,广大妇女患者迫切需要一种理想的治疗药物和方法。

  齐鲁制药的明星专利产品——盐酸特比萘芬阴道泡腾片(丁克)自上市以来,以其高效、耐药性低的优势为外阴道假丝酵母菌病的治疗带来了新的契机。其有效成分——盐酸特比萘芬为丙烯胺类杀真菌药,是外阴道假丝酵母菌病的专治药物之一,是目前未发现耐药性的抗真菌药。目前,丁克已被广泛应用于外阴道假丝酵母菌病的临床治疗。

  盐酸特比萘芬可以高选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜的形成过程受阻,达到杀死或抑制真菌的作用。它在低浓度下即对念珠菌具有强烈的抑杀作用,有效抑菌浓度比伊曲康唑要低几十倍。该品的各类剂型在国内已有销售,盐酸特比萘芬软膏用量小疗效也快,但治疗阴道炎使用起来不太方便;口服片剂具有服药方便快捷的优点,但由于口服药物难以大量汇集于阴道粘膜,对疗效也有一定的影响。{NextPage}

  另一种剂型——盐酸特比萘芬阴道泡腾片(丁克)在诸多成药中可谓一枝独秀。它可以直接使用于阴道,抗菌谱广,活性高,疗效迅速。作为泡腾片制剂,其研制主要有两个特点。一是制片的组分在制片前均先微粉化至颗粒,使泡腾片崩解后更能充分地与病灶接触,极大地提高了疗效。二是丁克采用一次性混合制片的方法,简化了制备工艺,从而大大提高了泡腾片的崩解速度和质量,使其崩解时限从通常的4.6分钟缩短至2.8分钟,从而使泡腾片起效更快。

  在我国,外阴道假丝酵母菌病是最常见的妇科炎症之一,齐鲁制药的盐酸特比萘芬阴道泡腾片(丁克)由于起效快,停药后疗效持续时间长,不外流,不油腻,不污染衣物,可产生大量泡沫扩散到其他药物难以到达的褶皱部位等优点得到广大患者认可,值得进一步推广使用。

  综上所述,盐酸特比萘芬阴道泡腾片(丁克)对外阴道假丝酵母菌病具有显著的疗效,是一种安全、高效的外用药物。作为未见耐药性的抗真菌药,盐酸特比萘芬阴道泡腾片(丁克)在临床上的使用将会更加普遍,具有非常好的市场前景。